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経口抗糖尿病薬 けいこうこうとうにょうびょうやくoral antidiabetics

ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典の解説

経口抗糖尿病薬
けいこうこうとうにょうびょうやく
oral antidiabetics

経口投与可能な糖尿病治療薬の総称。糖尿病の治療には従来インスリン製剤が用いられてきたが,注射しなければならない,アレルギー反応を起すという2つの欠点があるために,経口用のものが開発された。作用機序と化学構造により次の3つに分類できる。いずれも成人型糖尿病のみに有効で,若年型糖尿病にはほとんど無効である。 (1) スルホニル尿素誘導体 ランゲルハンス島のβ細胞を刺激してインスリン分泌を促進することにより,血糖下降作用を示す。また,グルカゴン分泌や肝臓でのブドウ糖新生の抑制作用もある。トルブタミド,クロルプロパミド,アセトヘキサミド,トラザミド,グリベンクラミド,グリブゾールなどがある。これらは消化管での吸収はよい。代謝速度や作用の持続時間は個々の薬物により異なり,グリベンクラミドはトルブタミドの数百倍も強力である。副作用は一般に少いが,発疹,胃腸障害,黄疸,心臓血管障害,耐性低下によるアルコール中毒,肝臓や腎臓障害患者の低血糖などがあげられる。 (2) グアニジン誘導体 作用機序は明らかでないが,インスリン分泌を促進せず,β細胞にも変化を生じない。グアニジン2分子が結合したビグアニド化合物で,フェンフォルミン,メトフォルミン,ブフォルミンなどがある。消化管からの吸収がよく,半減期は3時間であるが,作用は6~14時間持続する。副作用は少いが吐き気,食欲不振,嘔吐,下痢がある。 (3) メゾシュウ酸塩 β細胞増殖とインスリン分泌の促進作用がある。日本で開発された唯一の経口抗糖尿病薬で,カルシウム塩やナトリウム塩などがある。血糖下降作用が弱いので,軽症者にのみ用いられる。

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