クロフィブレート(英語表記)clofibrat

ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典の解説

クロフィブレート
clofibrat

脂質の生合成を阻害することによりアテローム性動脈硬化症の予防ないし治療に有効な薬物である。作用機序は,(1) コレステロールの合成を酢酸からメバロン酸の過程で阻害,(2) リポ蛋白リパーゼの活性化により蓄積脂肪の増加,(3) 脂肪酸の脂肪組織からの血中放出抑制により肝臓でのトリグリセライド合成低下,の3つが考えられている。副作用は少いが,吐き気,下痢などがみられる。また,血中アルブミンとの結合力でクマリン系抗凝固剤の作用を増強させる。肝臓や腎臓機能障害,妊婦には禁忌である。コレステロールは,ステロイドホルモンの前駆体その他の広い役割をもっているので,生合成阻害そのものが副作用となりうる点で注意を要する。なおシムフィブレートは,クロフィブレート2分子の結合体で,クロフィブレートと類似の作用をもち,持続性がある。日本で開発された。

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