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カルバペネム系抗生物質 カルバペネムけいこうせいぶっしつ

ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典の解説

カルバペネム系抗生物質
カルバペネムけいこうせいぶっしつ

ペニシリン骨格中の硫黄原子が炭素に置換された,b-ラクタム系抗生物質。 1976年のチエナマイシンの発見をきっかけに,グラム陰性菌,グラム陽性菌,嫌気性菌にも抗菌力を発揮する,強力で幅広い抗菌スペクトルとともに,多くのb-ラクタマーゼに対する安定性が注目され開発が進められた。天然物のもつ化学的な不安定性を解消するためのアミノ基の保護,あるいは分解酵素であるデヒドロペプチダーゼ (DHP-I) を阻害するシラスタチンとの合剤化などの工夫がなされ,イミペネムが国内で最初に市販された。現在でも,腎毒性の低下を目的に,パニペネム,メロペネムなどの薬剤が開発中である。

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