プロテアーゼ阻害剤

百科事典マイペディアの解説

プロテアーゼ阻害剤【プロテアーゼそがいざい】

プロテアーゼ(タンパク質分解酵素)の働きを妨げる物質の総称。プロテアーゼ・インヒビターとも。動植物,微生物などに広く見出され,通常は天然の生物由来のものをさすが,医薬として人工のペプチドなども合成されている。多くは分子量5000ないし2万〜3万程度の,ポリペプチドや比較的小さなタンパク質あるいは糖タンパク質である。動物では血液凝固など幅広い生理機能の調節に関与するものが知られており,植物などでは生体防御の役割もあるとされる。一般にプロテアーゼの活性部位と結合して働きをブロックするものが多く,その構造と機能の関連がタンパク質工学や医薬の分子設計などの観点から研究されている。
→関連項目多剤併用療法

出典 株式会社平凡社百科事典マイペディアについて 情報

日本大百科全書(ニッポニカ)の解説

プロテアーゼ阻害剤
ぷろてあーぜそがいざい

新タイプのエイズ治療薬。プロテアーゼはたんぱく分解酵素。AZTに代表される従来のエイズ治療薬はエイズウイルス(HIV)が人間のリンパ球などに感染した後、遺伝子RNAをDNAにかえる逆転写酵素の阻害剤だった。ウイルスはその後、リンパ球などのたんぱく質をプロテアーゼで壊して自分用に作り変えるが、プロテアーゼ阻害剤はこの過程を邪魔する。アメリカでは1995年末から市販されている。代表的な薬は、サキナビル、リトナビル、インディナビル。1996年7月の国際エイズ会議では、逆転写酵素阻害剤2種とプロテアーゼ阻害剤1種、またはプロテアーゼ阻害剤2種の組み合わせ治療でエイズウイルスがほとんど消えたとの報告が多数の病院からあり、画期的なエイズ治療法として世界的に広がっている。なお、プロテアーゼ阻害剤には、糖尿病をおこしやすいという副作用がある。[田辺 功]

出典 小学館 日本大百科全書(ニッポニカ)日本大百科全書(ニッポニカ)について 情報 | 凡例

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