抗悪性腫瘍(しゅよう)薬。製品名は「イレッサ」で、イギリスのアストラゼネカ社により合成、開発された分子標的薬。悪性腫瘍細胞の増殖、維持に関与している上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを阻害する。非小細胞肺癌(がん)に劇的に効果が認められたことから2002年(平成14)7月世界にさきがけて日本で承認された。適応は手術不能または再発非小細胞肺癌。白色の粉末で、製剤は錠剤(250ミリグラム)。1日1回250ミリグラムを経口投与する。比較的ゆるやかに吸収され、食事の影響は受けない。
副作用は、発疹、下痢(げり)、掻痒(そうよう)症、皮膚乾燥など。重大な副作用として、急性肺障害、間質性肺炎、重度の下痢、脱水、中毒性表皮壊死(えし)融解症、肝炎、血尿、急性膵炎(すいえん)がある。
本剤は非小細胞肺癌患者の約10~20%に腫瘍縮小効果を示し、女性、非喫煙者、腺癌、東洋人では効果を示す割合が高い。また、EGFR遺伝子変異をもつ非小細胞肺癌に対しては70~80%程度の患者に腫瘍縮小効果を示す。化学療法との併用は効果がない。
本剤発売後、間質性肺炎で死亡する例が日本で多発し問題となったが、本剤投与開始後4週間は入院させて、重篤な副作用発現に関する観察を十分に行うことで、対策がなされている。間質性肺炎の発現時期は治療開始後約2週目をピークに約2か月で、死亡率が高く、発生頻度は5.8%。発現は喫煙者、男性、化学療法歴を有する者、低酸素血症を有する者、塵肺(じんぱい)、扁平(へんぺい)上皮癌を有する者などに多く、初期症状は発熱、乾燥咳嗽(がいそう)(せき)、息切れ、呼吸困難等である。
[幸保文治]
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