マクロライド系抗生物質（読み）マクロライドケイコウセイブッシツ（英語表記）macrolide antibiotics

デジタル大辞泉

マクロライドけい‐こうせいぶっしつ〔‐カウセイブツシツ〕【マクロライド系抗生物質】

マクロライドを含む抗生物質の総称。主に放線菌によって生産され、比較的副作用が少なく、抗菌スペクトルが広い。細菌のリボゾームのたんぱく質合成を阻害することで増殖を抑える。ロイコマイシン、エリスロマイシン、オレアンドマイシン、クラリスロマイシンなどが知られる。マクロライド抗生物質。大環状ラクトン抗生物質。

出典　小学館

病院でもらった薬がわかる 薬の手引き 電子改訂版

マクロライド系抗生物質

製品名
《アジスロマイシン水和物製剤》
アジスロマイシン（共和薬品工業、ケミックス、昭和薬品化工、興和、小林化工、沢井製薬、サンド、シオノケミカル、全星薬品工業、第一三共エスファ、第一三共、武田テバファーマ、武田テバ薬品、武田薬品工業、高田製薬、辰巳化学、ニプロESファーマ、長生堂製薬、東和薬品、日医工、日本ケミファ、ニプロ、日本ジェネリック、富士製薬工業、陽進堂、わかもと製薬）
アジスロマイシン小児用（共和薬品工業、小林化工、シオノケミカル、高田製薬、辰巳化学、ニプロESファーマ、長生堂製薬、東和薬品、日本ジェネリック、陽進堂）
ジスロマック（ファイザー）
ジスロマック小児用（ファイザー）
ジスロマックSR（ファイザー）
《エリスロマイシンエチルコハク酸エステル製剤》
エリスロシン（マイランEPD）
エリスロシンW（マイランEPD）
《エリスロマイシン製剤》
エリスロマイシン（沢井製薬）
《エリスロマイシンステアリン酸塩製剤》
エリスロシン（マイランEPD）
《クラリスロマイシン製剤》
クラリシッド（マイランEPD、大正製薬）
クラリシッド小児用（マイランEPD、大正製薬）
クラリス（大正ファーマ、大正製薬）
クラリス小児用（大正ファーマ、大正製薬）
クラリスロマイシン（エルメッド、エーザイ、大原薬品工業、杏林製薬、キョーリンリメディオ、興和創薬、興和、小林化工、沢井製薬、サンド、高田製薬、辰巳化学、ニプロESファーマ、長生堂製薬、武田テバファーマ、武田薬品工業、東和薬品、日医工、日本ケミファ、ニプロ、日本ジェネリック、日本薬品工業、富士フイルムファーマ、マイラン製薬、ファイザー、メディサ新薬、Meiji Seika ファルマ）
クラリスロマイシン小児用（エルメッド、エーザイ、大原薬品工業、杏林製薬、キョーリンリメディオ、小林化工、沢井製薬、塩野義製薬、高田製薬、田辺製薬販売、田辺三菱製薬、長生堂製薬、武田テバファーマ、武田薬品工業、東和薬品、日医工、日本ケミファ、ニプロ、日本ジェネリック、日本薬品工業、ファイザー、富士フイルムファーマ、マイラン製薬、Meiji Seika ファルマ、辰巳化学）
クラリスロマイシンDS（小林化工、Meiji Seikaファルマ）
クラリスロマイシンDS小児用（エルメッド、沢井製薬、東和薬品、日医工、メディサ新薬）
クラロイシン（シオノケミカル、科研製薬）
クラロイシン小児用（シオノケミカル、科研製薬）
マインベース（セオリアファーマ、武田薬品工業）
マインベース小児用（セオリアファーマ、武田薬品工業）
《ジョサマイシン製剤》
ジョサマイシン（アステラス製薬）
《ジョサマイシンプロピオン酸エステル製剤》
ジョサマイ（アステラス製薬）
《スピラマイシン酢酸エステル製剤》
アセチルスピラマイシン（アスペンジャパン）
《ロキシスロマイシン製剤》
ルリッド（サノフィ）
ロキシスロマイシン（サンド、沢井製薬、日医工、日医工ファーマ、東和薬品、長生堂製薬、日本ジェネリック、ファイザー）

　病原微生物が生育するのに必要な蛋白質たんぱくしつができるのを阻害する抗生物質で、病原微生物を死滅させるのでなく、増殖を抑えるようにはたらきます（静菌作用）。

　おもに、ブドウ球菌、マイコプラズマ、連鎖球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌、淋菌りんきん、ジフテリア菌、梅毒トレポネーマなどの感染によって引きおこされた感染症（扁桃炎へんとうえん・咽頭炎いんとうえん・喉頭炎こうとうえん・気管支炎・肺炎などの呼吸器感染症、癰よう・癤せつ・膿痂疹のうかしんなどの皮膚感染症、中耳炎・副鼻腔炎ふくびくうえん・智歯周囲炎ちししゅういえんなどの耳・鼻・歯の感染症、乳腺炎にゅうせんえん、リンパ節炎、骨膜炎、ジフテリア、破傷風はしょうふう、百日咳ひゃくにちぜき、淋病、梅毒、アメーバ赤痢、腎盂腎炎じんうじんえん・膀胱炎ぼうこうえん・尿道炎、子宮頸管炎などの感染症）、骨盤内炎症性疾患、HIV感染症に伴う播種はしゅ性マイコバクテリア感染症の治療に使われます。

　セフェム系やペニシリン系抗生物質が登場して以来、あまり使われなくなった薬ですが、セフェム系・ペニシリン系抗生物質では効かない病原微生物も出現するようになり、その病原微生物によっておこった感染症の治療薬として価値が見直されています。

　また、過敏症状のためにセフェム系抗生物質が使えない人に代替薬として用いられます。

　クラリスロマイシン製剤は、非結核性抗酸菌症、消化性潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ菌の除菌やピロリ感染胃炎にも使用されます。

　アジスロマイシン水和物製剤の250㎎錠は、骨盤内炎症性疾患の注射剤による治療をおこなったあとに用います。

　アジスロマイシン水和物製剤の高単位製剤（1錠600㎎）、クラリスロマイシン製剤の高単位製剤（1錠200㎎）およびクラリスロマイシン小児用は、進行したHIV感染症における播種性はしゅせいマイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症の発症抑制及び治療に用います。

①過敏症状（発疹ほっしん、かゆみなどのアレルギー症状）、ショック、アナフィラキシー、偽膜性大腸炎、皮膚粘膜眼症候群をおこすことがあります。これらの症状がおこったときは使用を中止し、すぐ医師に相談してください。

　そのほかに　アジスロマイシン水和物製剤では、中毒性表皮壊死えし融解症、急性汎発性発疹性膿疱症、薬剤性過敏症症候群、肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全、急性腎障害、出血性大腸炎、間質性肺炎、好酸球性肺炎、QT延長、心室性頻脈、白血球減少、顆粒球減少、血小板減少、横紋筋融解症が現れることがあります。

　エリスロマイシン製剤・エリスロマイシンエチルコハク酸エステル製剤では、中毒性表皮壊死えし融解症、肝機能障害、黄疸、急性腎障害、QT延長、心室頻拍が現れることがあります。

　クラリスロマイシン製剤では、中毒性表皮壊死えし融解症、多形紅斑、薬剤性過敏症症候群、劇症肝炎、急性腎障害、尿細管間質性腎炎、出血性大腸炎、間質性肺炎、PIE症候群、白血球減少、顆粒球減少、血小板減少、溶血性貧血、無顆粒球症、横紋筋融解症、けいれん、アレルギー性紫斑病が現れることがあります。

　ロキシスロマイシン製剤では、肝機能障害、黄疸、出血性大腸炎、間質性肺炎、QT延長、心室頻拍、血小板減少が現れることがあります。

　これらの症状がおこったときは使用を中止し、すぐ医師に相談してください。

②胃腸障害、下痢、吐き気・嘔吐おうと、発疹、食欲不振、耳鳴り、急性腎障害、皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死えし症、横紋筋融解症、偽膜性大腸炎などが現れることがあります。このような症状が現れたときは、医師に相談してください。とくに下痢がおこったときは、菌交代症による腸炎の可能性があるので、使用を止めて医師に相談してください。

　また、薬の効果や副作用出現の有無を調べるために医師から検査を指示されることがあります。

①いろいろな剤型があり、食後の服用が原則です。1日あるいは1回の服用量、服用時間については、医師の指示をきちんと守り、かってに中止、減量・増量しないでください。

　服用するときは、十分な水（コップ1杯以上の水）で飲んでください。ジスロマックSRでは、服用するとき（用時）に水で懸濁けんだくし、空腹時に1回内服してください。

②マクロライド系抗生物質（とくにアセチルスピラマイシンなど）を用いて過敏症状をおこしたことのある人には原則として使用できません。また、クラリスロマイシン製剤では、肝臓または腎臓に障害がある人でコルヒチン製剤を使用中の人、ピモジド製剤、エルゴタミン含有製剤、スボレキサント製剤、ロミタピドメシル酸塩製剤、タダラフィル製剤、チカグレロル製剤、イブルチニブ製剤、アスナプレビル製剤、バニプレビル製剤を使用中の人は、あらかじめ医師に報告してください。

③肝臓・腎臓じんぞう・胃腸などに障害のある人、抗アレルギー剤のテルフェナジン製剤を使用中の人、妊婦あるいは現在妊娠している可能性のある人、未熟児、新生児には、使用できない薬もあります。

　また、使用量を減らすといった配慮をしないと、病状を悪化させたり、胎児に悪影響を及ぼすこともあるので、あらかじめその旨を医師に報告してください。

　アジスロマイシン水和物製剤では、心疾患の人は医師に相談してから用いてください。また、意識障害があらわれることがあるので、自動車の運転には注意が必要です。

④長期間の服用が必要な人には、副作用を早期にチェックするための定期的な検査が指示されます。必ず受けてください。

⑤処方された抗生物質は、その病気の治療のみに使用し、ほかの感染症の治療に用いたり、他人に与えたりしないでください。

⑥使用中にほかの薬を使う必要が生じた場合は、前もって医師に相談してください。とくにエルゴタミン酒石酸塩配合製剤、カルバマゼピン製剤、ジゴキシン製剤、テオフィリン製剤、ワルファリンカリウム製剤、シンバスタチン製剤、ピモジド製剤、カルシウム拮抗剤、タダラフィル製剤などと併用すると、それらの薬の効果を強めたり、副作用が現れやすくなることがあります。

出典　病院でもらった薬がわかる 薬の手引き 電子改訂版

日本大百科全書(ニッポニカ)

マクロライド系抗生物質
まくろらいどけいこうせいぶっしつ
macrolide antibiotics

細菌に対して広範囲に効果を発揮する抗生物質。大きな（macro）ラクトン環をもつ（-olide）抗生物質の意味でこの名がつけられた。グラム陽性菌、グラム陰性菌、非定型菌などに効果を発揮するが、嫌気性菌への作用はやや劣る。適応は、肺炎、インフルエンザ、百日咳(ひゃくにちぜき)、カンピロバクター腸炎、マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、リケッチア、レジオネラ症などのほか、気管支炎、中耳炎や副鼻腔(ふくびくう)炎、咽頭(いんとう)炎や喉頭(こうとう)炎などにも使用される。またペニシリンアレルギー患者に対する代替薬としても用いられる。

　細菌のタンパク質を合成するリボソームを阻害することによって増殖を抑えるように働く。マクロライド系抗生物質には、開発順にエリスロマイシン、クラリスロマイシン、アジスロマイシンなどの種類がある。かつてはエリスロマイシンが多く使われていたが、下痢や腹痛など消化器症状の副作用も少なく、胃酸などの影響をあまり受けずに吸収され、作用時間も長いクラリスロマイシンやアジスロマイシンが新たに開発されてより多く使われるようになった。ノーベル医学生理学賞を受賞した大村智(おおむらさとし)が発見したエバーメクチンをもとに、アメリカの製薬会社が寄生虫駆除薬として開発したイベルメクチンもマクロライド系抗生物質で、この薬はオンコセルカ症の特効薬としてよく知られる。

　マクロライド系抗生物質は抗生物質のなかでも副作用が比較的少ないため、小児から高齢者まで広く多用される傾向にあるが、そのため薬剤耐性をもつ耐性菌の増加が問題となっている。また一つの抗生物質に対する耐性が獲得されると、他の抗菌薬に耐性が及ぶ交叉(こうさ)耐性をもつため、乱用は避けるべきである。ほかの薬剤との薬剤相互作用は少ないとされるが、気管支拡張薬のテオフィリン、カルバマゼピンなどの抗てんかん薬、ワルファリンなどの抗凝血薬、シクロスポリンなどの免疫抑制薬などとの併用は注意が必要である。

［編集部　2016年5月19日］

[参照項目] | イベルメクチン | オンコセルカ症

出典　小学館　日本大百科全書(ニッポニカ)

ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典

マクロライド系抗生物質
マクロライドけいこうせいぶっしつ

大きなラクトン環を含む構造の配糖体をもつ抗生物質。エリスロマイシン，ミデカマイシン，ロキタマイシン，スピラマイシン，キタサマイシンおよびジョサマイシンなどが属する。ペニシリンよりも抗菌スペクトルは広く，グラム陰性桿菌，リケッチアに有効。消化管からの吸収はよいが髄液移行は少い。副作用，過敏反応は少いが，局所刺激，菌交代現象が現れることがある。

出典　ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典