シャープレス
しゃーぷれす
K. Barry Sharpless
（1941― ）
アメリカの化学者。ペンシルベニア州フィラデルフィアに医師の息子として生まれる。1959年ダートマス大学に入学。医学部への進学を目ざすが、有機化学の授業でその魅力に触れ、教授の勧めもあって化学を志すようになる。1963年にダートマス大学を卒業後、スタンフォード大学に進学、有機化学を専攻し1968年に博士号を取得。スタンフォード大学、ハーバード大学で博士研究員となり、1970年よりマサチューセッツ工科大学に勤務。1977年スタンフォード大学に移り、1980年マサチューセッツ工科大学に戻って有機化学の研究を続ける。1987年マサチューセッツ工科大学教授。1990年よりスクリプス研究所教授となる。
1980年代に、互いに鏡像関係にある二つの分子のうち一方の分子のみを合成（不斉合成）する酸化反応の触媒を開発した。医薬品の合成においては、鏡像体間で生物活性が大きく異なることもあり、安全性の高い一方のみを効率よく合成できるこの研究成果は、多くの医薬品の工業的生産で用いられている。この業績により2001年のノーベル化学賞を、W・ノールズ、野依良治(のよりりょうじ)とともに受賞した。
シャープレスはノーベル賞を受賞した2001年に、分子どうしが「カチッ（英語ではclick）」とはまるシートベルトのバックルのように、簡単にすばやく結合する新たな合成手法を「クリックケミストリー」として提唱し、その要件を論文に発表。2002年には、結合させたい二つの分子の一方に「アジド（基）」、他方にアルキン（アルキニル基）」をつけ、さらに銅を触媒にすると、アジドとアルキンが結合して環状の化合物トリアゾールが形成される反応が飛躍的に加速され、シートベルトがはまるように分子どうしがカチッと結合（アジド-アルキン付加環化反応）する「クリックケミストリー」になるとの事実を発表した。
まったく同じ現象をデンマーク・コペンハーゲン大学教授のモーテン・ペーター・メルダルも同時期に確認し、その成果を発表した。この反応は、多くの化学反応の要件となる高温高圧や、特殊な有機溶媒などの必要がなく、水中に混ぜておくだけで反応が起こる画期的なものだった。アジドとアルキンは構造が不安定であるが、これらが結合したトリアゾールは強固な共有結合を示し、安定する。これによって、管理がむずかしかった化学合成が容易となり、医薬品の候補物質の探索、繊維やプラスチック新材料の開発に利用されている。
2001年ベンジャミン・フランクリン・メダル、ウルフ賞、2013年トムソン・ロイター引用栄誉賞を受賞。2022年に「クリックケミストリーと、それを生体内で起こさせる生体直交化学の開発」への貢献が評価され、前述のメルダルと、アメリカのスタンフォード大学教授キャロライン・ベルトッツィとともにノーベル化学賞を受賞した（2001年に次いで二度目の受賞）。
［玉村 治 2023年2月16日］
出典 小学館 日本大百科全書(ニッポニカ)日本大百科全書(ニッポニカ)について 情報 | 凡例
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シャープレス
Sharpless, K. Barry
[生]1941.4.28. ペンシルバニア，フィラデルフィア
K.バリー・シャープレス。アメリカ合衆国の有機化学者。フルネーム Karl Barry Sharpless。2001年に「キラル触媒による不斉合成の研究」により，ウィリアム・S.ノールズ，野依良治とともにノーベル化学賞（→ノーベル賞）を受賞。2022年には「クリックケミストリーと生体直交化学の開発」への貢献により，モーテン・P.メルダル，キャロライン・R.ベルトッツィとともに，自身二つ目のノーベル賞を受賞した。2度のノーベル賞受賞は史上 5人目。
1963年ダートマス・カレッジを卒業，1968年スタンフォード大学で博士号を取得。1970年からマサチューセッツ工科大学 MITに勤務し，1990年にカリフォルニア州ラホヤにあるスクリプス研究所の W.M.ケック化学教授についた。
構成する原子は同じでも右手と左手のように互いに重ね合わせることのできない（キラル）分子，すなわち光学異性体（鏡像異性体，エナンチオマーともいう）のつくり分けの研究，特にキラル触媒による酸化反応の研究に取り組んだ。多くの薬剤では人工的に合成した場合，さまざまな光学異性体が生成されるが，通常，一方は望ましい効果をもつのに対し，他方は不活性であったり，かつてサリドマイドで起こった望ましくない副作用を引き起こしたりする可能性がある。この問題を解決するため，化学反応を二つの可能な結果のどちらかに向かわせるキラル触媒を開発し，1980年に香月勗（かつきつとむ）とともにチタン-酒石酸ジエチル錯体を使ったアリルアルコールの不斉エポキシ化（→エポキシド）に成功した。さらにヒドロキシル化反応，アミノヒドロキシル化反応など各種の不斉酸化反応（→不斉合成）を助ける触媒を開発し，効率的な薬剤の工業生産に寄与した。
1990年代になると，シートベルトをカチッ（「クリック click」）と留めるような単純かつ迅速な化学反応を用いて合成物をつくる手法として「クリックケミストリー」という用語を提唱した。炭素骨格をもつ分子を使用し，分子を強力に結合させる単純な化学反応を起こすことで，新しい化学物質をつくると同時に余分な副産物の生成を回避することができた。シャープレスはメルダルとは別に，クリック反応の原理となる銅触媒アジド-アルキン環化付加反応 CuAACを発見した。これは，つなげたい二つの分子にそれぞれ官能基のアジド基とアルキニル基を付加してアジド構造，アルキン構造にすれば簡単にトリアゾール構造を形成して結合する反応で，高温高圧下など特殊な条件を必要とせず，水中でも簡単に進行する。二人の発見は，特に医薬品開発，高分子化学，材料科学の分野で，幅広い用途をもつ数多くの化合物を生みだす道を開いた。2001年ウルフ賞，ベンジャミン・フランクリンメダルなど多数受賞。
出典 ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典について 情報
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シャープレス
Sharpless, K.Barry
アメリカの有機化学者．フィラデルフィアに生まれる．幼年期はクウェーカー教徒の学校に通い，1959年ダートマス・カレッジで化学と生物を専攻後，1968年スタンフォード大学でPh.D.を取得．マサチューセッツ工科大学，スタンフォード大学を経て，1990年よりカリフォルニア州南部La Jollaにある，アメリカ最大級の非営利研究所The Scripps Research InstituteのW.M.Keck化学教授．1980年代よりアリルアルコールの鏡像選択的エポキシ化を行うチタン触媒研究を開発した．これらは心臓病に用いられるベータ遮断薬原料の(R)-グリシドールを生産するのに利用されている．キラル触媒の不斉酸化反応の開発により，2001年ノーベル化学賞を受賞した．
出典 森北出版「化学辞典（第2版）」化学辞典 第2版について 情報
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