ヒスタミン（読み）ひすたみん（英語表記）histamine

日本大百科全書(ニッポニカ)

ヒスタミン
ひすたみん
histamine

β‐イミダゾールエチルアミンで、ヒスチジンの脱炭酸によって生ずる生体アミンの一種。通常、マスト細胞（肥満細胞）において生成され、組織内ではタンパク質と結合して不活性の形で広く存在するが、一部は血漿(けっしょう)中で活性をもつイオンの形で遊離していると考えられている。また、抗原抗体反応によりマスト細胞中の不活性型からヒスタミンが遊離し、アレルギーやアナフィラキシーショックがおこるとされている。外傷や熱傷などの物理的侵襲、種々の毒物および薬物による化学的侵襲によっても、ヒスタミンの遊離はおこるとされている。

　ヒスタミンの薬理作用には、アレルギー作用、気管支や腸管平滑筋の収縮作用、胃液分泌促進作用、末梢(まっしょう)血管拡張作用、末梢血管の透過性亢進(こうしん)作用がある。末梢血管の透過性の亢進は浮腫(ふしゅ)（むくみ）として現れ、末梢血管の拡張は血圧の下降として認められる。

　ヒスタミンの化学合成はドイツのウィンダウスらにより1907年に成功し、10年にはその生理および薬理作用がイギリスのデールにより解明され、37年には第三アミンを母体とする抗アレルギー作用をもつ抗ヒスタミン薬がフランスのボベらにより発見された。ジフェンヒドラミンがその例である。66年には気管支平滑筋の収縮作用を示すヒスタミンH₁受容体と胃粘膜分泌促進作用を示す非ヒスタミンH₁受容体（H₂受容体）の存在がイギリスのアシュA. S. F. Ashらにより報告され、それまで研究されてきた抗ヒスタミン薬では胃液の分泌抑制がみられない理由が明らかとなった。抗アレルギー作用をもつ抗ヒスタミン薬はH₁受容体拮抗(きっこう)薬であり、ヒスタミンの化学構造に類似したヒスタミン誘導体の研究から、胃液分泌抑制作用のみならず、従来の抗ヒスタミン薬が示さなかったヒスタミンの各作用にも拮抗する薬物ブリマミドburimamideがイギリスのブラックJ. W. Blackらにより発見され、それまで非ヒスタミンH₁受容体といわれていたものを改め、H₂受容体とよぶようになった。これによりH₂受容体拮抗薬の開発が始まり、シメチジン（「タガメット」）が消化性潰瘍(かいよう)治療薬として世界的に使用され、脚光を浴びた。その後、ラニチジンやファモチジン、ロキサチジンなど、さらに強力なH₂受容体拮抗薬が開発されてきた。

［幸保文治］

[参照項目] | 抗ヒスタミン薬

出典　小学館　日本大百科全書(ニッポニカ)

ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典

ヒスタミン
histamine

肥満細胞で生成され，生体組織に広く分布している活性アミン。通常は肥満細胞内でヘパリンと結合して不活性状態にあるが，外傷や熱傷などの物理的侵襲や，薬物などの化学的侵襲によって活性型になって遊離する。抗原抗体反応によるアレルギーやアナフィラキシー症状にも関係している。薬理作用としては，平滑筋 (特に気管支，腸管) 収縮，細動脈の拡張による急激な血圧降下 (ヒスタミンショック) ，炎症時の発赤，毛細血管透過性亢進による浮腫の発生 (じんま疹様症状) ，分泌腺 (特に胃腺) の機能亢進などがある。胃液分泌機能検査やクロム親和細胞腫の診断にも用いられる。胃液分泌作用が従来の抗ヒスタミン剤で抑制されなかったことは不可解な現象とされていたが，種々の抗ヒスタミン剤の開発によって，ヒスタミンの受容体に H₁ ，H₂ の2種類があり，胃液分泌作用は H₂ 受容体によることがわかった。

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